הזרקת Liraglutide (דרך רקומביננטית), סוכרת בכמות גדולה ועט 3ml:18mg CAS מס': 204656-20-2

תיאור

LIRGLUTIDE מכיל לירגלוטיד, אנלוגי של GLP אנושי-1 ופועל כאגוניסט לקולטן GLP-1. מבשר הפפטיד של לירגלוטיד, המיוצר בתהליך הכולל ביטוי של DNA רקומביננטי בSaccharomyces cerevisiae, תוכנן להיות הומולוגי ב-97 אחוזים ל-GLP של אדם-1 על ידי החלפת ארגינין בליזין בעמדה 34. Liraglutide נוצר על ידי הצמדת חומצת שומן C-16 (חומצה פלמיטית) עם מרווח חומצה גלוטמית על שארית הליזין הנותרת בעמדה 26 של מבשר הפפטיד. הנוסחה המולקולרית של לירגלוטיד היא C172H265N43O51 והמשקל המולקולרי הוא 3751.2 דלטון. הנוסחה המבנית (איור 1) היא:

הזרקת LIRAGLUTIDE היא תמיסה סטרילית, מימית, שקופה, חסרת צבע או כמעט חסרת צבע לשימוש תת עורי. כל 1 מ"ל של תמיסת LIRAGLUTIDE מכיל 6 מ"ג של לירגלוטיד ואת המרכיבים הלא פעילים הבאים: דיהידראט די-נתרן פוספט, 1.42 מ"ג; פרופילן גליקול, 14 מ"ג; פנול, 5.5 מ"ג; ומים להזרקה. ל-LIRAGLUTIDE יש pH של כ-8.15, ניתן להוסיף חומצה הידרוכלורית או נתרן הידרוקסיד כדי להתאים את ה-pH. כל עט מלא מראש מכיל תמיסה של 3 מ"ל של LIRAGLUTIDE שווה ערך ל-18 מ"ג לירגלוטייד (בסיס חופשי, נטול מים).

מנגנון פעולה

Liraglutide הוא אגוניסט קולטן אנושי דמוי גלוקגון-1 (GLP-1) עם 97 אחוז הומולוגיה של רצף חומצות אמינו ל-GLP אנדוגני אנושי-1(7-37). GLP-1(7-37) מייצג<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

פרמקודינמיקה

הפרופיל הפרמקודינמי של LIRAGLUTIDE תואם את הפרופיל הפרמקוקינטי שלו שנצפה לאחר מתן תת עורי בודד, שכן LIRAGLUTIDE הוריד את הגלוקוז בצום, לפני ארוחה ואחרי ארוחה.

גלוקוז בצום ולאחר ארוחה נמדד לפני ועד 5 שעות לאחר ארוחה סטנדרטית לאחר הטיפול עד למצב יציב עם 0.6, 1.2 ו-1.8 מ"ג LIRAGLUTIDE או פלצבו. בהשוואה לפלצבו, AUC 0-300min של גלוקוז בפלזמה לאחר ארוחה היה נמוך ב-35 אחוזים לאחר LIRAGLUTIDE 1.2 מ"ג וב-38 אחוזים לאחר LIRAGLUTIDE 1.8 מ"ג. הפרשת אינסולין תלוית גלוקוז

ההשפעה של מנה בודדת של 7.5 מק"ג/ק"ג (~ 0.7 מ"ג) LIRAGLUTIDE על שיעורי הפרשת אינסולין (ISR) נחקרה ב-10 חולים עם סוכרת מסוג 2 במהלך עירוי גלוקוז מדורג. בחולים אלה, בממוצע, תגובת ISR גדלה באופן תלוי גלוקוז (איור 2).

הפרשת גלוקגון

LIRAGLUTIDE הוריד את רמת הגלוקוז בדם על ידי גירוי הפרשת אינסולין והורדת הפרשת גלוקגון. מנה בודדת של LIRAGLUTIDE 7.5 מק"ג/ק"ג (~ 0.7 מ"ג) לא פגעה בתגובת הגלוקגון לריכוזי גלוקוז נמוכים.

ריקון הקיבה

LIRAGLUTIDE גורם לעיכוב של ריקון הקיבה, ובכך מפחית את הקצב שבו גלוקוז לאחר ארוחה

מופיע במחזור.

אלקטרופיזיולוגיה לבבית (QTc)

ההשפעה של LIRAGLUTIDE על ריפולריזציה לבבית נבדקה במחקר QTc. LIRAGLUTIDE במצב יציב

ריכוזים במינונים יומיים של עד 1.8 מ"ג לא יצרו הארכת QTc.

שֵׁם:לירגלוטיד

Liraglutide היא תרופה מרשם המשמשת לטיפול בסימפטומים של סוכרת מסוג 2. ניתן להשתמש ב-Liraglutide לבד או עם תרופות אחרות.

מִנוּן:זריקה

מִפרָט:3 מ"ל: 18 מ"ג

אינדיקציות

Liraglutide מיועד: כתוספת לתזונה ופעילות גופנית לשיפור השליטה הגליקמית בחולים בני 10 ומעלה עם סוכרת מסוג 2,

Liraglutide להפחתת הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים חמורים (מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני או שבץ לא קטלני) במבוגרים עם סוכרת מסוג 2 ומחלות לב וכלי דם מבוססות.

יזמות

1993

ב-31 בדצמבר, Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd נרשמה והוקמה באזור פיתוח ההייטק של Hangzhou.

שנת 2003

ב-18 בספטמבר, התרופה מקדמת טסיות-Jijufen (אינטרלוקין אנושי רקומביננטי-11 להזרקה), השיגה את תעודת התרופה החדשה ואת אישור הייצור.

שנת 2008

החברה נבחרה לקבוצה הראשונה של מפעלי היי-טק לאומיים ב-2008.

ב-19 בדצמבר אושר רשמית לייצור המוצר החדש החמישי Giotin (תרופת פלונוסטרון הידרוכלוריד בתפזורת והזרקה).

שנת 2010

המוצר החדש של החברה, BMP אנושי רקומביננטי-2 חומר לתיקון עצם (Bone Youdao), הוכנס רשמית לייצור ולמכירות.

שנת 2020

מרכז המו"פ של החברה התמקם בעיר התרופות האנגג'ואו בכללותה.

מכירות החברה עלו על מיליארד יואן.

כָּבוֹד

מפעל הייטק לאומי

מפעל היי-טק מרכזי של תוכנית לפיד הלאומי

מיזם לאומי לקניין רוחני

מרכז מחקר ופיתוח היי-טק מחוזי

מרכז הטכנולוגיה של מחוז ג'ה-ג'יאנג

סימן מסחרי מפורסם של מחוז ג'ג'יאנג

Zhejiang Jiuyuan Gene Biopharmaceutical Institute Research

שאלות נפוצות

ש: האם אתה חברת סחר או יצרן?

ת: אנו יצרן מקצועי המתמחה במחקר, פיתוח, ייצור ושיווק של תרופות המבוססות על הנדסת גנים וטכנולוגיה ביוכימית מאז 1993.

ואנחנו סוחרים במוצרים שלנו עם הלקוחות שלנו ישירות.

ש: האם אתה מספק מדגם? האם זה בחינם?

ת: אם המדגם הוא בעל ערך נמוך, אנו נספק את המדגם בחינם עם איסוף משא. אבל עבור כמה דוגמאות בעלות ערך גבוה, אנחנו צריכים לאסוף את תשלום המדגם.

ש: מה תנאי התשלום שלך?

ת: תשלום מקדמה של 30 אחוז לפני ייצור ותשלום יתרה של 70 אחוז לפני המשלוח.

ש: איזו תעודה יש ​​לך?

ת: GMP, EUGMP ו-ISO14001.

ש: האם יש לך את שירות הבדיקות והביקורת?

ת: כן, אנחנו יכולים לסייע לקבל את דוח הבדיקה המיועד למוצר ואת דוח הביקורת המיועד למפעל.

תגיות פופולריות: הזרקת liraglutide (דרך רקומביננטית), סוכרת בתפזורת ועט 3ml:18mg ca. מספר: 204656-20-2, הזרקת liraglutide בסין (דרך רקומביננטית), סוכרת בתפזורת ועט 3ml:18mg ca.: 204656-20-2 יצרנים, ספקים, מפעל